TRK靶向抗腫瘤候選藥物ZLS-1005有望高效解決現有TRK抑制劑的耐藥問題，具有如下特點，（1）突變體抑制活性優異：對TRKA/B/C的野生酶和突變體活性均顯著優于一代藥物拉羅替尼，優于二代藥物LOXO-195和洛普替尼；（2）高效效克服耐藥性：在TRK突變體耐藥性的裸鼠移植瘤模型上，7.5 mg/kg 的劑量下抗腫瘤活性優異，明顯優于二代藥物；特別是在TRKA-G667C的耐藥模型上，抑瘤率接近100%，顯著優于二代抑制劑LOXO-195（60%），有望高效解決耐藥性問題；（3）安全性優勢明顯：大鼠和犬耐受性良好，僅在高劑量下較低比例的動物（1/10）出現輕微或輕度的皮膚破損，安全性明顯優于第二代抑制劑洛普替尼；（4） 泛組織化靶向治療：有望作為不區分組織來源的泛組織化抗腫瘤藥物，應用于攜帶野生和突變型TRK基因融合的成人和兒童的各類腫瘤的治療，具有重磅藥物潛質（國內銷售額峰值超過10億元，并具有國際開發的潛力，市場前景可觀）。 本項目前期已獲授權中國發明專利3項，國際PCT申請1項，美國、歐洲、日本和澳大利亞專利申請各1項。部分研究成果已在J. Med. Chem. 等藥物化學權威學術期刊發表高水平研究論文4篇。

TRK靶向抗腫瘤候選藥物ZLS-1005有望高效解決現有TRK抑制劑的耐藥問題，具有如下特點，（1）突變體抑制活性優異：對TRKA/B/C的野生酶和突變體活性均顯著優于一代藥物拉羅替尼，優于二代藥物LOXO-195和洛普替尼；（2）高效效克服耐藥性：在TRK突變體耐藥性的裸鼠移植瘤模型上，7.5 mg/kg 的劑量下抗腫瘤活性優異，明顯優于二代藥物；特別是在TRKA-G667C的耐藥模型上，抑瘤率接近100%，顯著優于二代抑制劑LOXO-195（60%），有望高效解決耐藥性問題；（3）安全性優勢明顯：大鼠和犬耐受性良好，僅在高劑量下較低比例的動物（1/10）出現輕微或輕度的皮膚破損，安全性明顯優于第二代抑制劑洛普替尼；（4） 泛組織化靶向治療：有望作為不區分組織來源的泛組織化抗腫瘤藥物，應用于攜帶野生和突變型TRK基因融合的成人和兒童的各類腫瘤的治療，具有重磅藥物潛質（國內銷售額峰值超過10億元，并具有國際開發的潛力，市場前景可觀）。 本項目前期已獲授權中國發明專利3項，國際PCT申請1項，美國、歐洲、日本和澳大利亞專利申請各1項。部分研究成果已在J. Med. Chem. 等藥物化學權威學術期刊發表高水平研究論文4篇。