- 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
- 申請?zhí)?專利號
- 技術(shù)(專利)名稱 Re188標記的腫瘤靶向二硫鍵 RGD 環(huán)肽分子探針及其制備方法
- 項目單位 無錫市婦幼保健院
- 發(fā)明人 無錫市婦幼保健院
- 行業(yè)類別 藥品-生物藥品
- 技術(shù)成熟度 詳情咨詢
- 交易價格 ¥面議
- 聯(lián)系人 無錫市婦幼保健院
- 發(fā)布時間 2024-08-05
項目簡介
本發(fā)明公開了一種188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環(huán)肽分子探針及其制備方法,所述188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環(huán)肽分子探針包括環(huán)肽RGD和放射性核素188Re,放射性核素188Re與環(huán)肽通過HYNIC連接。本發(fā)明188Re標記的二硫鍵RGD環(huán)肽分子血清穩(wěn)定性較預錫化法具有顯著差異,荷瘤裸鼠腫瘤攝取量顯著提高,SPECT顯像效果較為顯著。本發(fā)明用氯化亞銅預還原188Re,在預還原后通過弱氧化劑作用,避免強還原劑與二硫鍵直接作用,維持了環(huán)肽結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性,有效避免了直接法破壞二硫鍵導致的腫瘤靶向生物學功能的降低,通過本發(fā)明的方法標記的二硫鍵RGD環(huán)肽,體內(nèi)體外穩(wěn)定性均較直接法高。 |
說明書
本發(fā)明公開了一種188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環(huán)肽分子探針及其制備方法,所述188Re標記的腫瘤靶向二硫鍵RGD環(huán)肽分子探針包括環(huán)肽RGD和放射性核素188Re,放射性核素188Re與環(huán)肽通過HYNIC連接。本發(fā)明188Re標記的二硫鍵RGD環(huán)肽分子血清穩(wěn)定性較預錫化法具有顯著差異,荷瘤裸鼠腫瘤攝取量顯著提高,SPECT顯像效果較為顯著。本發(fā)明用氯化亞銅預還原188Re,在預還原后通過弱氧化劑作用,避免強還原劑與二硫鍵直接作用,維持了環(huán)肽結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性,有效避免了直接法破壞二硫鍵導致的腫瘤靶向生物學功能的降低,通過本發(fā)明的方法標記的二硫鍵RGD環(huán)肽,體內(nèi)體外穩(wěn)定性均較直接法高。 |
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專利證書
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