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葉酸鍵接的ε-己內酯類聚合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-05
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910053384.2 
  • 技術(專利)名稱 葉酸鍵接的ε-己內酯類聚合物 
  • 項目單位 華東理工大學
  • 發明人 郎美東,李家詩,張琰 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 楊凌蕓
  • 發布時間 2022-01-05  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種可作為靶向藥物載體的葉酸鍵接的ε-己內酯類聚合物,所說的ε-己內酯類聚合物:首先由4-羰基-ε-己內酯和ε-己內酯經共聚得數均分子量為5,000~100,000的共聚物;然后將所得共聚物依次經還原反應、與內酸酐酯化反應和與氨基化葉酸接枝反應后獲得。本發明的優越性在于,采用接枝鍵接的方法獲得葉酸含量可控的目標化合物,從而實現調控ε-己內酯類聚合物的靶向性和進一步進行官能化修飾的目的。
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  • 02

    說明書

    1.一種可作為靶向藥物載體的葉酸鍵接的ε-己內酯類聚合物,其特征在于,所說的ε-己內酯類聚合物是通過如下方法制備的:首先由4-羰基-ε-己內酯和ε-己內酯經共聚得數均分子量為5,000~100,000的共聚物;然后將所得共聚物依次經還原反應、與內酸酐酯化反應和與氨基化葉酸接枝反應后獲得;所說的4-羰基-ε-己內酯和氨基化葉酸分別具有式A和式D所示結構:其中:n為2~6的整數;所說的還原反應按如下步驟進行:將由4-羰基-ε-己內酯和ε-己內酯共聚所得的數均分子量為5,000~100,000的共聚物、硼氫化鈉和由C1~C3的鹵代烷與無水乙醇組成的混合溶劑置于反應器中,于20℃~30℃狀態下保持至少0.5小時,得相應的還原產物;所說的與內酸酐酯化反應按如下步驟進行:將上述還原產物、馬來酸酐和C1~C3的鹵代烷置于反應器中,在回流狀態下保持至少3小時得相應的酯化產物;其中,還原產物與馬來酸酐的摩爾為1∶(1~5)。2.如權利要求1所述的ε-己內酯類聚合物,其特征在于,其中氨基化葉酸與由數均分子量為5,000~100,000共聚物的還原產物與馬來酸酐酯化反應所得的產物按質量比為1∶(1~30)進行接枝反應。3.如權利要求1或2所述的ε-己內酯類聚合物,其特征在于,其中與氨基化葉酸接枝反應的反應溫度為20℃~30℃。
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專利技術附圖

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