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吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-02-14
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310368328.4 
  • 技術(專利)名稱 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法 
  • 項目單位 貝林格爾.英格海姆國際有限公司
  • 發明人 弗蘭克.希梅爾斯巴赫,馬賽厄斯.??斯?彼得.艾克爾曼,愛德華.L.巴索米恩,利奧.托馬斯 
  • 行業類別 中藥材獲取-植物藥材種植
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 馮營長
  • 發布時間 2022-02-14  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物,其中R至R與R、R、R基如權利要求1所定義,包括互變異構體、其立體異構體、其混合物及其鹽;涉及通式I化合物的制備方法和中間體;以及涉及本發明化合物治療代謝病癥的用途。
    展開
  • 02

    說明書

    1.通式I.2c的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物

    其中
    R1選自氯或甲基,
    R2為氫,以及
    R3選自四氫呋喃-3-基氧基,
    R4、R5彼此獨立地表示氫或氟,
    R6表示氫,
    R7a、R7b和R7c為氫,
    或其生理上可接受的鹽。
    2.一種制備通式II化合物的方法

    其中
    R'表示H或C1-3-烷基,
    R8d、R8a、R8b和R8c彼此獨立地表示氫、C1-4-烷基羰基或芐基,
    R1至R5具有權利要求1所給予的意義,其中苯基上的R1在吡喃葡萄糖
    基的對位,且芐基上的R3在-CH2-橋連基的對位,
    所述方法包括通過鹵素-金屬交換或通過將金屬插入通式IV的鹵素-芐
    基苯化合物的碳-鹵素鍵而取得有機金屬化合物(V)

    其中Hal表示Cl、Br與I,而R1至R5如上文所定義,以及任選地接著
    的轉金屬化,加至通式VI的葡萄糖內酯中

    其中R8a、R8b、R8c、R8d如上文所定義,而且
    然后,使該生成的加合物在有酸存在的情形下與水或其中R'表示C1-3-
    烷基的R'-OH醇進行反應。
    3.中間體化合物:

    其中Hal表示氯、溴或碘,
    其中苯基上的R1在Hal的對位,且芐基上的取代基R3在-CH2-橋連基的
    對位,
    其中各基團R1、R2、R3、R4、R5如權利要求2所定義。
    展開

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