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紫杉醇類物質的局部注射用緩釋微球、其制備方法及應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-23
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200410085185.7 
  • 技術(專利)名稱 紫杉醇類物質的局部注射用緩釋微球、其制備方法及應用 
  • 項目單位 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
  • 發明人 梅興國,王辰允 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 錢品閻
  • 發布時間 2021-12-23  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一類用于腫瘤組織、病灶部位局部治療的緩釋微球制劑,包括紫杉醇類物質的新型局部注射用緩釋微球,是由微球重量的0.2-40%的紫杉醇類物質和微球重量50-99.8%的可生物降解性的分子量為5,000-70,000道爾頓的可生物相容性藥用高分子輔料組成。由于該微球在局部停留較長時間,從而達到延長藥物的作用時間,減少給藥次數并提高藥物的生物利用度,降低藥物的毒副作用。紫杉醇類物質局部注射用緩釋微球適合治療實體癌和眼部增殖性玻璃體視網膜病變(PVR)等疾病。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種紫杉醇類物質的緩釋微球,其特征在于它主要由微球重量0.2-40%的紫杉醇類物質和微球重量50-99.8%的分子量范圍在5,000-70,000道爾頓之間的可生物降解且具有生物相容性的藥用高分子輔料以及其他藥學上可接受輔料組成;其中,所述的紫杉醇類物質為紫杉萜、紫杉烷或紫杉醇;所述的藥用高分子輔料選自聚丙交酯-乙交酯;并且,所述聚丙交酯-乙交酯的丙交酯和乙交酯的聚合比例為75∶25,所述聚丙交酯-乙交酯的分子量為20,000~30,000道爾頓,所述緩釋微球的粒徑為1.0-50μm。2.按照權利要求1所述的緩釋微球,所述紫杉醇類物質為紫杉醇,所述藥用高分子輔料為聚丙交酯-乙交酯。3.按照權利要求1所述的緩釋微球,其中所述的紫杉醇類物質緩釋微球是用于局部治療卵巢癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、腸癌以及其他實體癌癥,和局部治療增殖性玻璃體視網膜病變PVR的。4.按照權利要求1所述的緩釋微球,所述聚丙交酯-乙交酯的分子量為20,000道爾頓。5.按照權利要求1所述的緩釋微球,所述聚丙交酯-乙交酯的分子量為30,000道爾頓。6.權利要求1~5任一項所述的紫杉醇類物質的緩釋微球的制備方法,其特征在于用二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、丙酮將紫杉醇類物質和可生物降解的藥用輔料以及肉豆蔻酸異丙酯溶解,其中藥用輔料在有機溶劑中的重量體積百分數為3-35%,肉豆蔻酸異丙酯或與其類似的高級脂肪酸或酯在有機溶劑中的重量體積百分數為0-30%;另外配制連續水相采用的是聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸鈉、聚甲基丙烯酸鈉,其中它們在水相中的重量百分數為0.1-10%,水相中的乳化劑為非離子型的乳化劑,用量為水相的0.1-12%;首先將分散相通過細管慢慢注入到少量高濃度連續相中,乳化;第二步,將該乳化溶液用5-50倍低濃度連續相稀釋,繼續攪拌揮發溶劑,然后洗滌、離心、冷凍干燥即得。
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專利技術附圖

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