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維庫溴銨的晶型及其制備方法和用途

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-01
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201210179069.6 
  • 技術(shù)(專利)名稱 維庫溴銨的晶型及其制備方法和用途 
  • 項目單位 四川科瑞德凱華制藥有限公司
  • 發(fā)明人 傅霖,李文婕,陳剛 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-包裝材料
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 馮金
  • 發(fā)布時間 2022-01-01  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明公開了維庫溴銨的新晶型Ⅱ,該晶型X射線粉末衍射中,2θ衍射角度在8.3±0.2、11.7±0.2、14.1±0.2、15.7±0.2、18.0±0.2、21.3±0.2度處有特征峰。本發(fā)明還公開了該晶型的制備方法與用途。本發(fā)明維庫溴銨晶型Ⅱ,通過晶型結(jié)構(gòu)的改變,提高了維庫溴銨的溶解性,有助于減輕或消除注射時刺激血管、引發(fā)疼痛的不良效果;降低了維庫溴銨的吸濕性,顯著增強其穩(wěn)定性,有利于維庫溴銨原料的長期貯存,保障了產(chǎn)品的安全性。本發(fā)明維庫溴銨晶型Ⅱ的制備工藝簡單、操作方便、收率高,有利于維庫溴銨晶型Ⅱ的大規(guī)模生產(chǎn)。
    展開
  • 02

    說明書

    1.維庫溴銨的晶型Ⅱ,其特征在于:該晶型X射線粉末衍射中,2θ衍射
    角度在8.3±0.2、11.7±0.2、14.1±0.2、15.7±0.2、18.0±0.2、21.3±0.2度處
    有特征峰;2θ衍射角度還在16.5±0.2、23.9±0.2、24.8±0.2、28.8±0.2、29.3
    ±0.2度處有特征峰;2θ衍射角度還在20.2±0.2、20.8±0.2、26.0±0.2、27.3
    ±0.2度處有特征峰;2θ衍射角度特征峰的相對強度值為:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的維庫溴銨的晶型Ⅱ,其特征在于:所述晶型Ⅱ
    的X射線粉末衍射如圖1、圖5或圖6所示。
    3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型Ⅱ,其特征在于:所述晶型Ⅱ的差示
    掃描量熱吸熱峰值在235℃-270℃。
    4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型Ⅱ,其特征在于:所述晶型Ⅱ的熔點
    在251.3℃-252.5℃。
    5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型Ⅱ,其特征在于:所述晶型Ⅱ在2925
    ±3cm-1、2853±3cm-1、2789±3cm-1、1745±3cm-1、1727±3cm-1、1456±3
    cm-1、1374±3cm-1、1244±3cm-1、1225±3cm-1、1036±3cm-1、1019±3cm-1
    處有紅外吸收。
    6.權(quán)利要求1-5任意一項所述晶型Ⅱ的制備方法,其特征在于:它包括如
    下操作步驟:
    A、在室溫或加熱狀態(tài)下將維庫溴銨溶解于C1-2的醇類溶劑和C2-4的醚
    類溶劑的混合溶劑中,活性炭吸附后,過濾,得維庫溴銨溶液;
    所述C1-2的醇類溶劑為甲醇或乙醇;所述C2-4的醚類溶劑為乙醚或四氫
    呋喃;
    B、取維庫溴銨溶液,自然降至室溫后,再置于-25℃至室溫下析晶;
    C、分離得到晶體,干燥,即得維庫溴銨晶型Ⅱ。
    7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法,其特征在于:步驟A中,加熱狀態(tài)
    下的溫度低于混合溶劑的沸點,混合溶劑的體積用量為維庫溴銨重量的2-20
    倍;所述醇類溶劑與醚類溶劑的體積比為(1:10)-(5:1);活性炭的加入量為
    維庫溴銨重量的1wt.%-5wt.%。
    8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法,其特征在于:步驟B中,析晶溫度
    為-25℃~-20℃。
    9.權(quán)利要求1-5任意一項所述的維庫溴銨晶型Ⅱ在制備非去極化肌松藥中
    的用途。
    10.一種非去極化肌松藥組合物,其特征在于:它是由權(quán)利要求1-5任意
    一項所述維庫溴銨的晶型Ⅱ為活性成分,加上藥學(xué)上常用的輔料制備成的制
    劑。
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專利技術(shù)附圖

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