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阿糖胞苷膽酸結(jié)合物及其制備方法和用途

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-25
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN201210425599.4 
  • 技術(shù)(專利)名稱 阿糖胞苷膽酸結(jié)合物及其制備方法和用途 
  • 項(xiàng)目單位 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
  • 發(fā)明人 何仲貴,孫進(jìn),李東坡,王永軍,孫英華,劉曉紅 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-中藥飲片
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 陳少忠
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-25  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了阿糖胞苷膽酸結(jié)合物,還涉及它們的制備方法和在藥物方面的應(yīng)用。本發(fā)明對(duì)阿糖胞苷進(jìn)行有目的的結(jié)構(gòu)修飾,使阿糖胞苷與不同膽酸以酰胺鍵結(jié)合。結(jié)合物與阿糖胞苷相比注射后能夠提高阿糖胞苷在體內(nèi)的血藥濃度,可作為抗癌治療的優(yōu)選藥物。阿糖胞苷膽酸結(jié)合物以酰胺鍵將各種膽酸和阿糖胞苷結(jié)合,結(jié)構(gòu)通式如下:其中R為膽酸殘基,所述的膽酸殘基為鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸或熊去氧膽酸。
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  • 02

    說(shuō)明書

    1.阿糖胞苷膽酸結(jié)合物,其特征在于:阿糖胞苷與膽酸以酰胺鍵連接,其結(jié)構(gòu)通式如下: 其中R是膽酸殘基,所述的膽酸殘基為鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸或熊去氧膽酸;所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物結(jié)構(gòu)如下:a.阿糖胞苷鵝去氧膽酸偶合物(Ⅰ): b.阿糖胞苷豬去氧膽酸偶合物(Ⅱ): c.阿糖胞苷熊去氧膽酸偶合物(Ⅲ): 。2.一種藥物組合物,含有權(quán)利要求1所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物作為活性成分。3.如權(quán)利要求1所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:采用混合酸酐法活化膽酸衍生物中的羧基,將阿糖胞苷與活化的膽酸衍生物接觸或加熱來(lái)制備;或采用活潑酯活化膽酸衍生物中的羧基,將阿糖胞苷與活化的膽酸衍生物接觸或加熱來(lái)制備;或采用縮合劑法將阿糖胞苷與膽酸衍生物偶聯(lián)。4.如權(quán)利要求3所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:活化的膽酸衍生物包括膽酸衍生物的甲酯、乙酯、N-羥基琥珀酰亞胺酯。5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:活化膽酸衍生物的試劑包括氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯。6.如權(quán)利要求3所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:活化膽酸衍生物與阿糖胞苷的摩爾比為0.01:1~100:1。7.如權(quán)利要求3所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:活化膽酸衍生物與阿糖胞苷的摩爾比為0.5:1~2:1。8.如權(quán)利要求3所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物的制備方法,其特征在于:反應(yīng)中加入二環(huán)己基碳二亞胺或二異丙基碳二亞胺。9.權(quán)利要求1所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物或權(quán)利要求2所述的組合物在制備抗癌藥物中的用途。10.權(quán)利要求1所述的阿糖胞苷膽酸結(jié)合物或權(quán)利要求2所述的組合物在制備抗白血病藥物中的用途。
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