本發(fā)明提供了多種組合物，這些組合物包含一種有效量的抑制BET蛋白(例如，Brd2、Brd3、Brd4)的試劑，以及使用此類組合物來治療或預防代謝性綜合征、肥胖癥、II型糖尿病、胰島素耐受性以及相關的其特征為代謝或脂肪累積方面發(fā)生不希望的改變的失調(diào)的方法。

1.由以下結(jié)構(gòu)式表示的任一化合物或其鹽、溶劑合物或水合物在制備用于治療脂肪形
成、治療或預防肥胖癥或體重增加、治療肝臟脂肪變性、減少皮下脂肪或內(nèi)臟脂肪、抑制食
物攝取或增加代謝、保護對抗胰島素耐受性的藥物中的用途，


2.根據(jù)權利要求1所述的化合物的用途，其中所述化合物是由以下式所表示的化合物
或其藥學上可接受鹽

3.根據(jù)權利要求1所述的化合物的用途，其中所述治療脂肪形成包括降低C/EBPα和/或
PPARγ多肽或多核苷酸的水平。
4.根據(jù)權利要求1所述的化合物的用途，其中所述治療脂肪形成包括降低了甾醇調(diào)節(jié)
結(jié)合蛋白(SREBP)、過氧化物酶體增殖因子激活型受體2(PPARg2)、脂肪酸合酶(FAS)、乙酰
輔酶A羧化酶β、硬脂酰輔酶A脫氫酶1(SCD1)以及二酰基甘油酰基轉(zhuǎn)移酶1(DGAT)的水平。
5.根據(jù)權利要求1所述的化合物的用途，其中所述藥物是用于局部地或全身性地給予。
6.一種用于體重失調(diào)治療的試劑盒，該試劑盒包含一種有效量的、權利要求1所述的化
合物以及使用該試劑盒的說明。
7.根據(jù)權利要求6所述的試劑盒，其中所述化合物是由以下式所表示的化合物或其藥
學上可接受鹽

8.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述化合物選自以下化合物或其任一者的藥學上
可接受鹽


9.根據(jù)權利要求8所述的用途，其中所述化合物選自以下化合物或其任一者的藥學上
可接受鹽


10.根據(jù)權利要求1或3-4中任一項所述的用途，其中所述治療脂肪形成、治療或預防肥
胖癥或體重增加、治療肝臟脂肪變性、減少皮下脂肪或內(nèi)臟脂肪、抑制食物攝取或增加代
謝、保護對抗胰島素耐受性包括抑制Brd4蛋白的結(jié)合活性。