本發明涉及藥物合成領域，特別涉及一種賴諾普利的合成方法。該賴諾普利的合成方法包括：取Pro與樹脂偶聯，脫除氨基保護基，得到H-Pro-樹脂；取Lys與H-Pro-樹脂偶聯，得到Lys-Pro-樹脂；Lys-Pro-樹脂脫除氨基保護基，得到H-Lys-Pro-樹脂；在溶劑存在的條件下，H-Lys-Pro-樹脂與2-氧代-4-苯基丁酸發生還原胺化反應，得到賴諾普利前體-樹脂；取賴諾普利前體-樹脂，經裂解和脫除保護基，即得。該合成方法可大大提高賴諾普利的收率，同時簡化了操作步驟，縮短了合成周期，安全操作系數高。

1.一種賴諾普利的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟A：取Pro與樹脂偶聯，脫除氨基保護基，得到H-Pro-樹脂；
步驟B：取Lys與所述H-Pro-樹脂偶聯，得到Lys-Pro-樹脂；
步驟C：所述Lys-Pro-樹脂脫除氨基保護基，得到H-Lys-Pro-樹脂；
步驟D：在溶劑存在的條件下，所述H-Lys-Pro-樹脂與2-氧代-4-苯基丁
酸發生還原胺化反應，得到賴諾普利前體-樹脂；
步驟E：取所述賴諾普利前體-樹脂，經裂解和脫除保護基，即得。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述還原
胺化反應的還原劑為NaBH(OAc)₃。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述還原
胺化反應的催化劑為乙酸。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟D中所述溶劑
為二氯乙烷。
5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟A中所述樹脂
為2-CTC樹脂。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟A中所述樹脂
的替代度為0.1～1.1mmol/g。
7.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟E中所述裂解
和脫除保護基采用的試劑為TFA和H₂O的混合物。
8.根據權利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述裂解和脫除保護
基采用的試劑中TFA與H₂O的體積比為95:5。
9.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟B中所述Lys
的側鏈保護基為Boc。
10.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟C中所述脫除
氨基保護基采用的試劑為DBLK。