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一種甲基丙烯酰胺原酸酯類單體及其酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法和應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-12-30
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201410245302.5 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種甲基丙烯酰胺原酸酯類單體及其酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法和應(yīng)用 
  • 項目單位 安徽大學
  • 發(fā)明人 唐汝培,曹志鵬,周曉晶 
  • 行業(yè)類別 藥品-衛(wèi)生用品
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 周緒霞
  • 發(fā)布時間 2021-12-30  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明公開了一種甲基丙烯酰胺原酸酯類新單體及其酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法和應(yīng)用,屬于聚合物載體與緩控釋材料技術(shù)領(lǐng)域。所述甲基丙烯酰胺原酸酯類新單的結(jié)構(gòu)如化學式Ⅰ所示;由所述的甲基丙烯酰胺原酸酯類新單體合成的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的結(jié)構(gòu)如化學式Ⅱ所示。利用側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物水溶液中自組裝形成的膠束可以在體內(nèi)輸送難溶于水的藥物(如抗腫瘤紫杉醇)。本發(fā)明的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物具有良好的酸敏感性,生物相容性和生物可降解性,在靶向治療領(lǐng)域具有良好的應(yīng)用前景。
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  • 02

    說明書

    1.一種甲基丙烯酰胺原酸酯類單體,其特征在于,其結(jié)構(gòu)如化學式Ⅰ所示:2.一種由權(quán)利要求1所述的甲基丙烯酰胺原酸酯類單體合成的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物,其特征在于,其結(jié)構(gòu)如化學式Ⅱ所示:式中,X表示數(shù)值20-120。3.一種如權(quán)利要求2所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,具體步驟如下:將甲基丙烯酰胺原酸酯類單體、大分子鏈轉(zhuǎn)移劑、引發(fā)劑,準確稱量放入干燥的玻璃聚合管中,其投料摩爾比為(20-200):1:(0.1-0.5),通氮氣脫氣30分鐘后封管,然后聚合管被放入50-80℃的油浴中聚合,反應(yīng)2-24小時后,將反應(yīng)物溶解于有機溶劑中,粗產(chǎn)物用冰乙醚沉降,過濾收集沉淀,室溫下真空干燥得到目標共聚物。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,所述的大分子鏈轉(zhuǎn)移劑結(jié)構(gòu)是化學式Ⅲ的三硫代聚乙二醇類化合物,其分子量是5400;5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的合成方法,其特征在于,所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的聚合度是20-120;所述的有機溶劑是四氫呋喃、甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺,二氧六環(huán)、苯、甲苯、對二甲苯中的一種;所述的引發(fā)劑是2,2-偶氮二異丁腈。6.一種如權(quán)利要求2所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的應(yīng)用,其特征在于,所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物在水溶液中自組裝形成膠束結(jié)構(gòu),根據(jù)親疏水嵌段比例不同導致膠束尺寸不同,并在自組裝過程中負載藥物。7.一種聚合物膠束藥物組合物,其特征在于,包括一種如權(quán)利要求2所述的側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的膠束,以及至少一種摻入在該膠束中的活性劑;其中所述的活性劑選自抗炎藥、癌癥化療藥物、免疫抑制劑、代謝藥物、抗過敏藥物、肝病治療藥物、神經(jīng)系統(tǒng)治療藥物或者循環(huán)系統(tǒng)疾病治療藥物。8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的聚合物膠束藥物組合物,其特征在于,所述的癌癥化療藥物選自紫杉醇、阿霉素、環(huán)孢霉素或者卡莫司汀。9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的聚合物膠束藥物組合物,其特征在于,將所述的活性劑摻入到側(cè)鏈含兩個原酸酯五元環(huán)的酸敏感兩親性嵌段共聚物的膠束中的方法包括攪拌、加熱、超聲波、溶劑蒸發(fā)或者滲透處理。
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專利技術(shù)附圖

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