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一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物及其制備方法和用途

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-07
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201711121654.X 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物及其制備方法和用途 
  • 項目單位 中國醫(yī)科大學
  • 發(fā)明人 魏敏杰,杜可,劉明妍 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-中成藥
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 朱巧玲
  • 發(fā)布時間 2022-01-07  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明屬于藥物治療領(lǐng)域,具體涉及一種吡喃葡萄糖基取代的化合物EGCG及其制備方法和用途。該吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物的通式I為該化合物及其鹽類的光學活性體或消旋體,非對映異構(gòu)體的單體或混合物用于制備抗阿爾茨海默癥藥物中的應用。
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  • 02

    說明書

    1.一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物,其特征在于,化合物的結(jié)構(gòu)如下:G1: ;G2: ;G3: ;G4: ;G5: ;G6: ;G7: ;G8: ;G9: ;G10: ;G11: ;G12: 。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物,其特征在于該化合物為任何藥學上可接受的鹽類。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物,其特征在于該化合物為任何藥物治療學上可接受的的劑型。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物,其特征在于該化合物為任何藥物治療學上可接受的的劑量。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡喃葡萄糖基取代EGCG化合物,其特征在于該化合物及其鹽類的光學活性體或消旋體,非對映異構(gòu)體的單體或混合物用于制備抗阿爾茨海默癥藥物中的應用。6.一種如權(quán)利要求1所述的吡喃葡萄糖基取代的EGCG化合物的制備方法,其特征在于該制備方法包括如下步驟: 以表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)為起始原料,以4-二甲氨基吡啶(DMAP)為催化劑,用乙酸酐進行乙酰化保護,得到中間體A-1,A-1的化學式為: ;將中間體A-1溶解于N-甲基吡咯烷酮(NMP)中,加入咪唑和苯硫酚,選擇性脫掉7位的乙酰基保護基,得到中間體A-2,A-2的化學式為: ;中間體A-2和端基溴代的氯甲酸三氯乙酯保護的全乙酰氨基葡萄糖進行反應,得到中間體A-3,A-3的化學式為: ;中間體A-3在鋅粉和醋酸作用下,脫掉氯甲酸三氯乙酯(Troc)保護得到中間體A-4,A-4的化學式為: ;中間體A-4可以在甲醇鈉的存在下進行脫酰基保護,得到G-1,或者中間體A-4先經(jīng)過反應鏈接上取代基R1,得到中間體A-5; G-1的化學式為: ;A-5的化學式為: ;然后再在甲醇鈉的存在下進行脫酰基保護,得到權(quán)利要求1所述化合物。
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專利技術(shù)附圖

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