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二氫芳基萘類化合物,制備方法以及作為Akt抑制劑預防與治療癌癥的用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-14
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200680001483.0 
  • 技術(專利)名稱 二氫芳基萘類化合物,制備方法以及作為Akt抑制劑預防與治療癌癥的用途 
  • 項目單位 中南大學
  • 發明人 周應軍,史躍年 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 尤瑕
  • 發布時間 2021-12-14  
  • 01

    項目簡介

    一種具有Akt抑制活性的如下通式的芳基二氫萘類木脂素衍生物,以及該化合物和含有該化合物的藥物組合物通過抑制Akt活性通路治療癌癥的方法。其中,X為C=O、C=S、C=N、亞甲基或烯基;Y是氫原子、羥基、氨基、烷基或沒有Y基團;R、R分別為氫原子、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基;R為氫原子或葡萄糖基;R為甲氧基或氫原子;R為甲氧基或氫原子;母核中三位和四位的氫為(3R,4S)。
    展開
  • 02

    說明書

    1.具有式(I)結構的芳基二氫萘類木脂素衍生物; 其中,X為C=O;Y為氫原子、羥基、氨基、;R1、R2分別為氫原子、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基或酰基;R3為氫原子或葡萄糖基;R4為甲氧基或氫原子;R5為甲氧基或氫原子;母核中三位和四位的氫為(3R,4S),但不是下列化合物:6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-5-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-羥甲基萘;6-甲氧基-4-(4-甲氧基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-乙酰氧基-4-(4-乙酰氧基-3-甲氧基苯基)3-乙酰氧甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘。2.根據權利要求1所述的芳基二氫萘類木脂素衍生物,其特征在于優選下列化合物:6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-甲氧基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-丁酯基-4-(4-丁酯基-3-甲氧基苯基)3-丁酯基-7-?甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘;6-乙酯基-4-(4-乙酯基-3-甲氧基苯基)3-乙酯基-7-甲氧基-3,4-二氫(3R,4S)-2-醛基萘。3.權利要求1或2所述的化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。4.根據權利要求3所述的用途,其特征在于所述的腫瘤為黑素瘤,肝癌,腎癌,肺癌,卵巢癌,前列腺癌,結腸癌,乳腺癌和胰腺癌。5.權利要求1或2中的化合物或其鹽以及藥學上可用的劑型在制備Akt抑制劑中的用途。6.權利要求1或2中的化合物或其鹽以及藥學上可用的劑型在制備治療或預防癌癥藥物的用途。?
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