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二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇衍生物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-31
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310128399.7 
  • 技術(專利)名稱 二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇衍生物 
  • 項目單位 輝瑞大藥廠
  • 發明人 V·馬希蒂,B·M·科爾曼 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 馮麗莎
  • 發布時間 2021-12-31  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇衍生物。本文描述了式(I)化合物,及其用于治療由鈉-葡萄糖轉運蛋白抑制劑(特別是SGLT2抑制劑)介導的疾病、癥狀及/或病癥治療的用途。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種式(A)或式(B)化合物

    其中
    R1為甲基、乙基、F、Cl或氰基;且
    R2為甲氧基、乙氧基、Cl、3-環氧丙烷基氧基、或3-四氫呋喃基
    氧基。
    2.如權利要求1的化合物,其中該化合物為式(A)化合物。
    3.如權利要求1或2的化合物,其中
    R1為甲基、乙基、F、Cl或氰基;且
    R2為甲氧基或乙氧基。
    4.一種化合物,其選自下列組成的組:
    (1S,2S,3S,4R,5S)-1-羥甲基-5-[3-(4-甲氧基-芐基)-4-甲基-
    苯基]-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-乙氧基芐基)-4-甲基-苯基]-1-羥
    甲基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-氯-3-(4-甲氧基-芐基)-苯基]-1-羥甲
    基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-氟-3-(4-甲氧基-芐基)-苯基]-1-羥甲
    基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    2-(4-甲氧基芐基)-4-((1S,2S,3S,4R,5S)-2,3,4-三羥基-1-(羥
    甲基)-6,8-二氧雜-雙環[3,2,1]辛-5-基)芐腈;
    2-(4-乙氧基芐基)-4-((1S,2S,3S,4R,5S)-2,3,4-三羥基-1-(羥
    甲基)-6,8-二氧雜-雙環[3,2,1]辛-5-基)芐腈;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-乙氧基芐基)-4-氟苯基]-1-羥甲基
    -6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-氟-3-[4-(四氫-呋喃-3-基氧基)-芐
    基]-苯基}-1-羥甲基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-氯芐基)-4-氟苯基]-1-羥甲基
    -6,8-二氧雜雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-氟-3-[4-(環氧丙烷-3-基氧基)-芐
    基]-苯基}-1-羥甲基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;及
    (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-氯-3-[4-(環氧丙烷-3-基氧基)-芐
    基]-苯基}-1-羥甲基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇。
    5.一種化合物,其選自下列組成的組:
    (1S,2S,3S,4S,5S)-1-羥甲基-5-[3-(4-甲氧基-芐基)-4-甲基-
    苯基]-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-乙氧基芐基)-4-甲基-苯基]-1-羥
    甲基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[4-氯-3-(4-甲氧基-芐基)-苯基]-1-羥甲
    基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[4-氟-3-(4-甲氧基-芐基)-苯基]-1-羥甲
    基-6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;
    (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-乙氧基芐基)-4-氟苯基]-1-羥甲基
    -6,8-二氧雜-雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇;及
    (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-氯芐基)-4-氟苯基]-1-羥甲基
    -6,8-二氧雜雙環[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇。
    6.一種藥物組合物,其包含(i)如權利要求1至5中任一項的化合
    物;與(ii)藥學上可接受的載體。
    7.一種藥物組合物,其包含(i)如權利要求1至5中任一項的化合
    物;與(ii)藥學上可接受的賦形劑。
    8.一種藥物組合物,其包含(i)如權利要求1至5中任一項的化合
    物;與(ii)藥學上可接受的稀釋劑。
    9.如權利要求1至5中任一項的化合物在制備用于治療動物的肥
    胖及肥胖相關病癥的藥物中的應用。
    10.如權利要求1至5中任一項的化合物在制備用于治療動物的2
    型糖尿病及糖尿病相關病癥或延遲2型糖尿病及糖尿病相關病癥的進
    展或發作的藥物中的應用。
    11.如權利要求6~8任一項的藥物組合物在制備用于治療動物的
    肥胖及肥胖相關病癥的藥物中的應用。
    12.如權利要求6~8任一項的藥物組合物在制備用于治療動物
    的2型糖尿病及糖尿病相關病癥或延遲2型糖尿病及糖尿病相關病癥
    的進展或發作的藥物中的應用。
    展開

專利技術附圖

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