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一類單萜類化合物及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-02
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910138222.9 
  • 技術(專利)名稱 一類單萜類化合物及其制備方法 
  • 項目單位 沈陽藥科大學
  • 發明人 游松,徐秀玲,劉偉,孫燕,趙靜,鄭亞明 
  • 行業類別 中藥材獲取-動植物采集
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 褚智元
  • 發布時間 2022-01-02  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于醫藥技術領域,公布了一類新的單萜類化合物及其制備方法。化合物I由富含蒎烷類單萜苷的提取物經產羧酸酯酶的微生物轉化,并利用硅膠柱層析方法對轉化產物進行分離制備。化合物II由化合物I經產葡萄糖苷酶的微生物轉化,并利用硅膠柱層析方法對轉化產物進行分離制備。化合物I和化合物II的化學名分別為:(1R,3R,4R,6S,9S)-6-甲基-4-羥基-1-(β-D-葡萄吡喃糖氧基)-9-(羥甲基)-7-氧代三環[4.3.0.03,9]壬烷-8-酮和(1R,3R,4R,6S,9S)-6-甲基-1,4-二羥基-9-(羥甲基-7-氧代三環[4.3.0.03,9]壬烷-8-酮。藥理實驗表明本發明公布的兩個單萜化合物具有良好的鎮痛效果。本發明的制備方法簡單,成本低,對環境污染小。
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  • 02

    說明書

    1.一種單萜類化合物,其特征在于:化合物具有如下所示的結構式:。2.一種如權利要求1所述的單萜類化合物的制備方法,其特征在于:以化合物(1R,3R,4R,6S,9S)-6-甲基-4-羥基-1-(β-D-葡萄吡喃糖氧基)-9-(羥甲基)-7-氧代三環[4.3.0.03,9]壬烷-8-酮為底物,利用產葡萄糖苷酶的總狀共頭霉對底物進行生物轉化,用乙酸乙酯對發酵液中的轉化產物進行萃取、利用硅膠柱層析進行轉化產物的制備分離。3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于:(1R,3R,4R,6S,9S)-6-甲基-4-羥基-1-(β-D-葡萄吡喃糖氧基)-9-(羥甲基)-7-氧代三環[4.3.0.03,9]壬烷-8-酮通過如下方法制備:以富含蒎烷類單萜苷的提取物為底物,利用產羧酸酯酶的梅林青霉對底物進行生物轉化,用乙酸乙酯對發酵液中的轉化產物進行萃取、利用硅膠柱層析進行轉化產物的制備分離,所述富含蒎烷類單萜苷通過如下方法得到:取干燥芍藥藥材切片,用水煮沸提取2次,每次2小時,提取液過濾后通過反向吸附樹脂柱,再用50%醇-水溶液洗脫,洗脫液濃縮后用氧化鋁柱層析,即得。4.一種組合物,其特征在于:包含權利要求1所述的單萜類化合物以及藥學上可接受的載體。5.權利要求1所述的單萜類化合物在制備鎮痛藥物中的應用。?
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