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一種紫檀烷類化合物及其制備方法與應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-06-19
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201210320996.5 
  • 技術(專利)名稱 一種紫檀烷類化合物及其制備方法與應用 
  • 項目單位 云南民族大學
  • 發明人 高雪梅,胡秋芬,蘇麗丹,沈艷瓊,崔明珠,楊麗英 
  • 行業類別 中藥材獲取-動植物采集
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 褚紅蕾
  • 發布時間 2021-06-19  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種紫檀烷類化合物及其制備方法與應用。所述紫檀烷類化合物是從臘腸樹中分離得到,其分子式為CHO,具有下述結構:所述的紫檀烷類化合物制備方法,是以臘腸樹為原料,經浸膏提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟,具體為:將臘腸樹粉碎以乙醇超聲提取,提取液合并,過濾,減壓濃縮成浸膏;浸膏用硅膠裝柱進行硅膠柱層析;以體積配比為1:0~0:1的氯仿-丙酮溶液進行梯度洗脫;洗脫液的9:1部分進一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的紫檀烷類化合物。本發明經試驗證明,具備很好的抗HIV-1活性,本發明化合物結構簡單,人工合成容易實現,化合物的活性好;可作為抗HIV-1藥物的先導性化合物。
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  • 02

    說明書

    1.一種紫檀烷類化合物,其特征在于所述紫檀烷類化合物是從臘腸樹Cassia?fistula中分離得到,其分子式為C17H14O6,具有下述結構:。2.一種權利要求1所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于以臘腸樹枝條干品為原料,經浸膏提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟,具體為:A、浸膏提取:將臘腸樹粉碎到20~40目,以90~99%乙醇超聲提取2~4次,每次30~60min,提取液合并,過濾,減壓濃縮提取液至?1/4~1/2?體積時,靜置后濾除沉淀物,然后濃縮成浸膏;B、硅膠柱層析:浸膏用重量比10~12倍量的160-200目硅膠裝柱進行硅膠柱層析;以體積配比為1:0~0:1的氯仿-丙酮溶液進行梯度洗脫,合并相同的部分,收集各部分洗脫液并濃縮;?C、高壓液相色譜分離:B步驟洗脫液的9:1部分進一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的紫檀烷類化合物;高壓液相色譜分離純化是采用40~56%的甲醇為流動相,20×250?mm,?5μm?的Zorbax?SB-C18反相制備柱為固定相,紫外檢測器檢測波長為254nm,每次進樣45~55μL,收集10.1~29.5min的色譜峰,多次累加后蒸干。3.根據權利要求2所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于所述A步驟中乙醇濃度為94~96%。4.根據權利要求2所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于所述B步驟中浸膏在經硅膠柱層析粗分前,用重量比1.5~3倍量的丙酮溶解后用浸膏重0.8~1.2倍的80~100目硅膠拌樣,進一步除去雜質。5.根據權利要求2所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于所述B步驟中氯仿-丙酮溶液體積配比為1:0、20:1、9:1、8:2、3:2、1:1、1:2、0:1。6.根據權利要求2所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于所述高壓液相色譜分離純化是采用45~51%的甲醇為流動相,20?×?250mm,?5μm?的Zorbax?SB-C18反相制備柱為固定相,紫外檢測器檢測波長為254nm,每次進樣47~49μL,收集14.3~20.1min的色譜峰,多次累加后蒸干。7.根據權利要求2所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于高壓液相色譜法分離純化后的物質再次用純甲醇溶解,再以純甲醇為流動相,用凝膠柱層析分離,以進一步分離純化。8.根據權利要求7所述的紫檀烷類化合物的制備方法,其特征在于凝膠柱層析使用的是Sephadex?LH-20?凝膠柱。9.一種權利要求1所述紫檀烷類化合物在制備抗HIV-1藥物中的應用。
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專利技術附圖

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