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一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物的合成方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-03
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310184259.1 
  • 技術(專利)名稱 一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物的合成方法 
  • 項目單位 廣西師范學院
  • 發明人 黃燕敏,林啟福,崔建國,甘春芳,肖琦,劉亮 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 吳尋歡
  • 發布時間 2021-07-03  
  • 01

    項目簡介

    一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物,該化合物的甾核結構式如下所示:其中,X=O,NOH,NOCH,NOCHPh,NNHCSNH,NNHCSNHCH,NNHCSNHCHCH,NNHCSNHPh。本發明的具有[6-5-6-6]甾核結構B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物5對肝癌細胞株、化合物10和11對結腸癌細胞株的生長增殖具有抑制作用。可作為藥物中間體或藥物應用于不同的藥物制造和用途。
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  • 02

    說明書

    1.一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物,該化合
    物的甾核結構式如下所示:

    其中,對肝癌細胞株的生長增殖具有抑制作用,
    對結腸癌細胞株的生長增殖
    具有抑制作用。
    2.一種制備如權利要求1所述的具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內
    酰胺甾體化合物的方法,其特征在于,由甾體化合物去氫表雄酮作為起始原料出
    發,經過化學改造及修飾得到,具體步驟如下:
    1)從去氫表雄酮出發,經過3-位羥基保護,17-位羰基肟化、Beckman重排
    構成D-環增碳內酰胺結構,
    2)對所述具有D-環增碳內酰胺結構中間體的B-環進行改造,首先臭氧化反
    應斷裂5,6-雙鍵,然后通過羥醛縮合關環,構成具有五元環結構的B-環,形成一
    類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降-D-homo-內酰胺甾體化合物,進一步通過對成環
    后的6-位醛基進行官能團改造,可以得到一類具有[6-5-6-6]甾核結構的B-降
    -D-homo-內酰胺甾體化合物。
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