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一種三氮唑醇芳雜環醚類衍生物及其制備方法和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-16
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510843575.4 
  • 技術(專利)名稱 一種三氮唑醇芳雜環醚類衍生物及其制備方法和應用 
  • 項目單位 上海倚諾升生物醫藥科技有限公司
  • 發明人 王倩,朱圣千,李晶晶,梅帥君 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 馮紹國
  • 發布時間 2022-01-16  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種三氮唑醇芳雜環醚類衍生物及其制備方法和應用,具體提供了所述的三氮唑醇芳雜環醚類衍生物的結構通式,制備方法,其晶型、藥學上可接受的無機酸鹽或有機酸鹽、水合物、溶劑合物或前藥,以及用途。通過體外和體內抑菌實驗證實本發明合成的化合物對人體致病真菌白色念珠菌、近平滑念珠菌、新生隱球菌、光滑假絲酵母菌、煙曲霉菌、石膏狀小孢子菌、紅色毛癬菌具有顯著的抑制活性,優于氟康唑,而且該化合物還具有毒性低、抗真菌譜廣等優點,因此可用于制備抗真菌藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種抗真菌的三氮唑醇芳雜環醚類化合物,其特征在于,所述的三氮唑醇芳雜環醚
    類化合物選自:
    1-(5-(4-氰基苯基)吡啶基-2-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)
    丙基-2-醇、
    1-(5-(4-三氟甲氧基苯基)嘧啶基-2-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮
    唑-1-基)丙基-2-醇、
    1-(2-(4-三氟甲氧基苯基)吡啶基-5-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮
    唑-1-基)丙基-2-醇、
    1-(2-(4-氯苯基)吡啶基-5-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)丙
    基-2-醇、
    1-(2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶基-5-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮唑-
    1-基)丙基-2-醇、
    1-(6-(4-氟苯基)噠嗪基-3-氧基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)丙
    基-2-醇、
    (2R,3R)-3-(5-(4-三氟乙氧基苯基)吡啶基-2-氧基)-2-(2,5-二氟苯基)-1-(1H-1,2,
    4-三氮唑-1-基)丁基-2-醇、
    (2R,3R)-3-(5-(4-氰基苯基)-3-氟吡啶基-2-氧基)-2-(2,5-二氟苯基)-1-(1H-1,2,
    4-三氮唑-1-基)丁基-2-醇、
    (2R,3R)-3-(5-氰基吡啶基-2-硫代)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)
    丁基-2-醇、
    2-(2,4-二氯苯基)-1-(1H-咪唑-1-基)-3-(5-(4-三氟甲基苯基)吡啶-2-氧基)丙烷-
    2-醇、
    (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(2,4-二氟苯基)噻唑-2-氧基)-1-(1H-1,2,4-三氮
    唑-1-基)丁基-2-醇。
    2.權利要求1所述的三氮唑醇芳雜環醚類化合物的藥學上可接受的無機酸鹽或有機酸
    鹽。
    3.根據權利要求2所述的藥學上可接受的無機酸鹽或有機酸鹽,其特征在于,所述的無
    機酸為鹽酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氫溴酸或硝酸;所述的有機酸為乙酸、馬來酸、富馬酸、酒
    石酸、琥珀酸、乳酸、甲烷磺酸、對甲苯磺酸、水楊酸或草酸。
    4.一種藥物組合物,其特征在于,它含有權利要求1所述的三氮唑醇芳雜環醚類化合
    物,或權利要求2或3所述藥學上可接受的無機酸鹽或有機酸鹽,并含有常規藥用載體。
    5.權利要求1所述的三氮唑醇芳雜環醚類化合物,以及權利要求2或3所述的藥學上可
    接受的無機酸鹽或有機酸鹽在制備抗真菌藥物中的應用。
    6.根據權利要求5所述的應用,其特征在于,所述的真菌為白色念珠菌、近平滑念珠菌、
    新生隱球菌、光滑假絲酵母菌、煙曲霉菌、石膏狀小孢子菌或紅色毛癬菌。
    展開

專利技術附圖

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