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用于吸入施用的包含抗膽堿能藥、皮質類固醇和β-腎上腺素能藥的干粉制劑

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-10
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201480037266.1 
  • 技術(專利)名稱 用于吸入施用的包含抗膽堿能藥、皮質類固醇和β-腎上腺素能藥的干粉制劑 
  • 項目單位 奇斯藥制品公司
  • 發明人 R·穆薩,I·帕斯夸利,A·阿基斯-薩爾瓦爾,F·斯基亞雷蒂 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 趙倪佳
  • 發布時間 2022-01-10  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及包含抗膽堿能藥、長效β?腎上腺素受體激動劑和皮質類固醇的組合的吸入用干粉制劑、它們的制備方法及其治療用途。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種用于在干粉吸入器中以100-500μg之間的組合治療有效劑量通過吸入遞送作為
    活性成分的格隆溴銨、二丙酸倍氯米松和富馬酸福莫特羅二水合物的微粉化顆粒的組合的
    干粉制劑,所述制劑包含:
    a)細顆粒的級分,所述細顆粒由90-99.5重量%的生理上可接受的賦形劑的微粉化顆
    粒和0.5-10重量%的硬脂酸鎂的混合物組成,其中所有所述顆粒的至少90%具有低于12微
    米的體積直徑,且所述顆粒的體積中位直徑被包含在3-7微米之間,且不超過10%的所述顆
    粒具有低于1.5微米的直徑;
    b)粗顆粒的級分,所述粗顆粒由生理上可接受的賦形劑組成,所述賦形劑具有等于或
    高于175微米的質量中位直徑,其中所述細顆粒a)和所述粗顆粒b)之間的比例是在1:99重
    量%至30:70重量%之間;
    其中所有所述活性成分的微粉化顆粒的至少90%具有低于6.0微米的體積直徑,且所
    述活性成分的微粉化顆粒的體積中位直徑被包含在1.2至2.5微米之間,且所述活性成分的
    微粉化顆粒的粒度分布的寬度表示為跨度,在1.2至3.0之間;所述制劑通過包括下述步驟
    的方法來獲得:
    i)通過在高能設備中共混合小于20分鐘的時段制備細顆粒的級分a);
    ii)混合細顆粒的級分a)、粗顆粒的級分b)和所有微粉化的活性成分。
    2.根據權利要求1所述的干粉制劑,其中所述細顆粒a)共混合2-15分鐘之間的時間。
    3.根據權利要求1或2所述的干粉制劑,其中所有所述活性成分的微粉化顆粒的至少
    90%具有等于或低于5.0微米的體積直徑。
    4.根據權利要求3所述的干粉制劑,其中所述活性成分的微粉化顆粒的體積中位直徑
    被包含在1.3至2.2微米之間。
    5.根據權利要求1-2和4中的任一項所述的干粉制劑,其中硬脂酸鎂以使得表面包被程
    度至少是50%的方式包被賦形劑顆粒a)的表面。
    6.根據權利要求5所述的干粉制劑,其中所述高能設備是機械融合設備。
    7.根據權利要求1-2、4和6中的任一項所述的干粉制劑,其中所述細顆粒a)和所述粗顆
    粒b)之間的比例是在5:95重量%至15:85重量%之間。
    8.根據權利要求1-2、4和6中的任一項所述的干粉制劑,其中所述粗顆粒b)的質量直徑
    被包含在210-355微米之間。
    9.一種干粉吸入器裝置,其裝有權利要求1-8中任一項的干粉制劑。
    10.根據權利要求1-8中任一項所述的干粉制劑在制備藥物中的用途,所述藥物用于預
    防和/或治療炎癥性氣道疾病和/或阻塞性氣道疾病。
    11.根據權利要求10所述的用途,其中所述炎癥性氣道疾病和/或阻塞性氣道疾病是慢
    性阻塞性肺病。
    展開

專利技術附圖

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