本發(fā)明公開了一種主動靶向于腫瘤的紫杉醇和紫杉醇酯的水溶性聚合物及其制備方法，它是將紫杉醇或多西他賽與聚谷氨酸的聚合物共軛而制得，并在聚谷氨酸-紫杉烷類化合物的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上修飾了腫瘤主動靶向分子葉酸，該聚合物可以用于腫瘤的治療。

1.一種式I所示的聚谷氨酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于：

每個重復(fù)單元中R₁獨立地選自羥基、紫杉烷類基團(tuán)、式II所示基團(tuán)中的一個；

R₂為式III所示基團(tuán)；

n為整數(shù)，并且使得所述聚谷氨酸衍生物的分子量為30000-60000道爾頓；
每個含有紫杉烷類基團(tuán)的重復(fù)單元中紫杉烷類基團(tuán)獨立地選自式IV-A、式IV-B中的一
個；或者獨立地選自式V-A、式V-B中的一個：

所述聚谷氨酸衍生物中紫杉烷類基團(tuán)占所述聚谷氨酸衍生物的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為20～23％，
葉酸基團(tuán)占所述聚谷氨酸衍生物的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的8～12％。
2.權(quán)利要求1中所述的聚谷氨酸衍生物的制備方法，包括：
將葉酸-丁二胺-聚谷氨酸與紫杉烷類化合物在縮合試劑和催化劑作用下反應(yīng)得到所述聚
谷氨酸衍生物，所述葉酸-丁二胺-聚谷氨酸由葉酸-丁二胺與聚谷氨酸在縮合試劑和催化劑作
用下縮合得到；
或者將葉酸-丁二胺與聚谷氨酸-紫杉烷類化合物在縮合試劑和催化劑作用下反應(yīng)得到所
述聚谷氨酸衍生物，所述聚谷氨酸-紫杉烷類化合物由聚谷氨酸與紫杉烷類化合物在縮合試劑
和催化劑作用下反應(yīng)得到。
3.根據(jù)權(quán)利要求2中所述的聚谷氨酸衍生物的制備方法，其特征在于：
所述縮合試劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽和/或N-羥基丁二酰亞胺，
所述催化劑為4-二甲胺基吡啶；
所述葉酸-丁二胺由葉酸與丁二胺在縮合試劑和催化劑作用下反應(yīng)制得；
所述紫杉烷類化合物為紫杉醇或者多西他賽。
4.一種藥用組合物，其特征在于含有權(quán)利要求1中所述的聚谷氨酸衍生物或其藥學(xué)上可
接受的鹽。
5.權(quán)利要求1中所述的聚谷氨酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備治療癌癥的藥物
的用途。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述的癌癥為乳腺癌、卵巢癌、惡性黑色素
瘤、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、頭頸癌或白血病。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于所述的癌癥為肺癌。