本發(fā)明公開(kāi)了一種表達(dá)式為：Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的Tc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配合物及制備方法和應(yīng)用，通過(guò)步驟a.配體蝶酰賴氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成和b.Tc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配合物兩個(gè)步驟的制備，得到本目標(biāo)配合物。本配合物具有放射化學(xué)純度高、穩(wěn)定性好、價(jià)格低廉，腫瘤攝取高并且滯留好，瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的優(yōu)點(diǎn)，可作為一種新型Tc標(biāo)記葉酸受體類腫瘤顯像劑推廣應(yīng)用。

1.一種^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配合物，表達(dá)式
為^99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)，其結(jié)構(gòu)式如下：

該結(jié)構(gòu)式中：配體HYNIC-penta-lys-Pteroyl分子中肼基中的氮原子、共配體
Tricine和TPPTS分子中的氧原子與磷原子與^99mTc進(jìn)行配位得到
^99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)配合物。
2.制備如權(quán)利要求1所述^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨
酸配合物的制備方法，其步驟如下：
a.配體蝶酰賴氨酸5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成：
將蝶酰賴氨酸-5-氨基戊酸溶于10ml無(wú)水DMSO中，向其中加入琥珀酰亞
胺6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸，再加入1ml吡啶，室溫避光反應(yīng)24h，
將反應(yīng)液緩慢滴加到乙醚中，轉(zhuǎn)移至離心管中，并用乙醚、二氯甲烷洗，得到黃
色沉淀產(chǎn)品蝶酰賴氨酸5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸；
具體合成路線如下：

b.^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配合物的制備：
首先，在青霉素小瓶中依次加入10-100mg三羥甲基-甲基甘氨酸，20-100μg
氯化亞錫，37-370MBq的Tc-99m淋洗液0.1-0.5mL，0.1-1mL、pH＝3.6的醋酸
鹽緩沖溶液0.2mol/L，10-200μg配體蝶酰賴氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基
苯甲醛亞肼基)煙酸，搖勻后，沸水浴加熱20-60min；最后，在標(biāo)記好的溶液
中加入1-5mg三苯甲基膦三磺酸鈉溶液，搖勻后沸水浴加熱10-30min，得到所
述^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配合物。
3.如權(quán)利要求1所述的^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰賴氨酸配
合物在核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中用于制備葉酸受體腫瘤顯像劑。