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醋酸曲安奈德晶型B、其制備方法、包含所述晶型B的藥物組合物和用途

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-25
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201610835652.6 
  • 技術(shù)(專利)名稱 醋酸曲安奈德晶型B、其制備方法、包含所述晶型B的藥物組合物和用途 
  • 項目單位 中國科學院上海藥物研究所
  • 發(fā)明人 梅雪鋒,王建榮,朱冰清,鮑俊杰 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 韓雅
  • 發(fā)布時間 2022-01-25  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明公開了醋酸曲安奈德新晶型B、其制備方法、包含所述晶型B的藥物組合物和用途。采用XRD、IR、DSC、TGA、SEM等手段對新的晶型進行了全面表征。該晶型B使用Cu Kα的X?射線粉末衍射方法得到的粉末衍射圖在如下2θ角有衍射峰:6.81°±0.2°,8.80°±0.2°,9.34°±0.2°,11.52°±0.2°,12.15°±0.2°,13.40°±0.2°,14.13°±0.2°,14.57°±0.2°,15.43°±0.2°,16.72°±0.2°,17.70°±0.2°,18.70°±0.2°,19.08°±0.2°。本發(fā)明涉及的醋酸曲安奈德新晶型顆粒小且分布均勻,不易結(jié)塊,更有利于其混懸注射劑的制備和儲存,具有更加優(yōu)良的物理化學和成藥性能。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種醋酸曲安奈德的晶型B,其特征在于,使用Cu Kα的X-射線粉末衍射方法得到的
    粉末衍射圖在如下2θ角有衍射峰:6.81°±0.2°,8.80°±0.2°,9.34°±0.2°,11.52°±
    0.2°,12.15°±0.2°,13.40°±0.2°,14.13°±0.2°,14.57°±0.2°,15.43°±0.2°,16.72°
    ±0.2°,17.70°±0.2°,18.70°±0.2°,19.08°±0.2°。
    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋酸曲安奈德的晶型B,還進一步包括在如下2θ角有衍射峰:
    3.42°±0.2°,6.81°±0.2°,7.07°±0.2°,8.80°±0.2°,9.34°±0.2°,11.52°±0.2°,
    12.15°±0.2°,13.40°±0.2°,14.13°±0.2°,14.57°±0.2°,15.21°±0.2°,15.43°±
    0.2°,16.72°±0.2°,17.38°±0.2°,17.70°±0.2°,18.70°±0.2°,19.08°±0.2°,20.27°
    ±0.2°,20.99°±0.2°,21.29°±0.2°,22.01°±0.2°,23.15°±0.2°,23.62°±0.2°,
    24.04°±0.2°,24.84°±0.2°,31.13°±0.2°,34.32°±0.2°。
    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋酸曲安奈德的晶型B,其特征在于,所述晶型B為單斜晶系,
    空間群為C2,晶胞參數(shù)為:α=γ
    =90°,β=117.596(6)°,晶胞體積為
    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醋酸曲安奈德的晶型B,其特征在于,所述晶型B的差示掃描量
    熱分析分別在240-250℃和265-280℃有特征吸熱峰。
    5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的醋酸曲安奈德的晶型B的制備方法,其特征在于,
    所述制備方法選自如下兩種方法:
    (1)冷卻結(jié)晶法:在20-90℃溫度范圍內(nèi),用溶劑將醋酸曲安奈德溶解至接近飽和,然后
    冷卻至0-19℃,除去溶劑得到所述醋酸曲安奈德的晶型B;
    (2)緩慢揮發(fā)法:將醋酸曲安奈德與溶劑攪拌至溶解,并在25-90℃溫度條件下將溶劑
    揮干,得到所述醋酸曲安奈德的晶型B。
    6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的醋酸曲安奈德的制備方法,其特征在于:方法(1)和(2)中所用
    溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮、乙腈、四氫呋喃、硝基甲烷、乙酸乙
    酯、乙酸異丙酯、異戊醇、甲基叔丁基醚、甲苯、二氯甲烷、氯仿、正己烷、正庚烷中的一種或
    多種。
    7.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的醋酸曲安奈德的晶型B在制備糖皮質(zhì)激素類藥物
    中的用途,所述糖皮質(zhì)激素類藥物用于治療皮膚病、過敏性鼻炎、關節(jié)痛、支氣管哮喘、肩周
    炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭傷和類風濕性關節(jié)炎。
    8.一種藥物組合物,其特征在于包含權(quán)利要求1-4中任一項所述的醋酸曲安奈德的晶
    型B和藥學上可接受的載體。
    9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物,其特征在于,該藥物組合物為單方或復方的醋酸
    曲安奈德混懸注射劑。
    展開

專利技術(shù)附圖

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