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一種拆分布洛芬的方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-01
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201110023363.3 
  • 技術(專利)名稱 一種拆分布洛芬的方法 
  • 項目單位 蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司
  • 發明人 孫建華,劉慧敏,江立新,李立標 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 衛曉麗
  • 發布時間 2022-01-01  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種拆分式I所示的S(+)-布洛芬的方法,包括下述步驟:1)以(R,S)-布洛芬甲酯為原料,以固定化脂酶為催化劑,與醇進行不對稱酯交換反應,然后經后處理得到S(+)-布洛芬甲酯;2)將步驟1得到的S(+)-布洛芬甲酯在無機酸的催化下水解得到S(+)-布洛芬。本發明所提供的制備方法中原料易得,收率高,產品光學純度高、污染少,適合于工業化生產。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種拆分式Ⅰ所示的S(+)-布洛芬的方法,包括下述步驟:
    1)以(R,S)-布洛芬甲酯為原料,以固定化酯酶為催化劑,與醇
    進行不對稱酯交換反應,然后經后處理得到S(+)-布洛芬甲酯;
    具體為:以消旋布洛芬甲酯為原料,以Novozym435為催化劑,
    加入有機溶劑作為反應介質,在0℃至70℃下與正丁醇反應12h至
    72h,反應完畢后,利用柱層析的方法得到S(+)-布洛芬甲酯;
    2)將步驟1)得到的S(+)-布洛芬甲酯在無機酸的催化下水解得
    到S(+)-布洛芬

    步驟1)中,不對稱酯交換反應溶劑選自二氧六環、乙醚、異丙
    醚、甲基叔丁基醚、正庚烷和石油醚中的一種或多種;
    步驟2)中,所述無機酸為稀硫酸或稀鹽酸。
    2.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    不對稱酯交換反應溶劑為二氧六環。
    3.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中
    所述的不對稱酯交換反應中,(R,S)-布洛芬甲酯與固定化酯酶的質量
    比為1:4~5:1。
    4.根據權利要求3所述的拆分方法,其特征在于,所述(R,S)-
    布洛芬甲酯與固定化酯酶的質量比為2:1。
    5.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中
    所述的不對稱酯交換反應中,(R,S)-布洛芬甲酯與正丁醇的摩爾比為
    1:8~2:1。
    6.根據權利要求5所述的拆分方法,其特征在于,所述(R,S)-
    布洛芬甲酯與正丁醇的摩爾比為1:0.8。
    7.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    所述不對稱酯交換反應在39℃下進行。
    8.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟1)中,
    所述不對稱酯交換反應時間為20h。
    9.根據權利要求1所述的拆分方法,其特征在于,步驟2)中,
    所述無機酸為體積百分比為5%的稀硫酸。
    展開

專利技術附圖

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