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一種(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸的合成方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-15
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201310199614.2 
  • 技術(專利)名稱 一種(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸的合成方法 
  • 項目單位 淮海工學院
  • 發明人 陶傳洲,曹志凌,劉瑋煒,張仲堂,吳建偉,李榮華 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 褚雯泠
  • 發布時間 2022-01-15  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供一種(E)?2?(N?(2?脫氧?1,3,4,6?O?四乙?;?2?D?葡萄糖基))氨基?3?烯酸的合成方法,用1,3,4,6?O?四乙酰基?D?氨基葡萄糖鹽酸鹽、烯基硼酸和乙醛酸為原料,合成(E)?2?(N?(2?脫氧?1,3,4,6?O?四乙?;?2?D?葡萄糖基))氨基?3?烯酸。該方法反應條件溫和,產率高,簡便易行。本發明的產品是合成糖基氨基酸和糖肽的重要原料。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙酰基-2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸的合成
    方法,包含以下步驟:

    將1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄糖鹽酸鹽、乙醛酸、通式2所示的烯基硼酸和三乙
    胺溶于二氯甲烷中,控溫15~35℃,攪拌反應10~48小時,反應完成后,用二氯甲烷稀釋反
    應產物體系,過濾去除不溶性固體物,所得濾液經硅膠柱色譜分離純化,制得通式1所示結
    構的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸;
    其中通式1和通式2中的R選自H、C1~C20烷基或芳基中的一種。
    2.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨
    基-3-烯酸的合成方法,其特征在于1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄糖鹽酸鹽∶乙醛酸∶烯
    基硼酸2的用量摩爾比例為1.0∶1.0~1.2∶1.0~1.2。
    3.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨
    基-3-烯酸的合成方法,其特征在于三乙胺的摩爾用量是1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄
    糖鹽酸鹽摩爾量的1.0~1.5倍。
    4.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙酰基-2-D-葡萄糖基))氨
    基-3-烯酸的合成方法,其特征在于反應溶劑二氯甲烷的質量用量是1,3,4,6-O-四乙?;?
    D-氨基葡萄糖鹽酸鹽質量的10~20倍。
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專利技術附圖

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