本發(fā)明的目的是進(jìn)一步增強(qiáng)當(dāng)奧沙利鉑(oxaliplatin)與含有替加氟(tegafur)、吉莫斯特(gimeracil)、氧嗪酸鉀(oteracil potassium)的組合藥聯(lián)合給藥時(shí)的抗腫瘤效果。按照本發(fā)明，通過(guò)使用封裝在脂質(zhì)體制劑中的奧沙利鉑，奧沙利鉑加含有替加氟、吉莫斯特、氧嗪酸鉀的組合藥的聯(lián)合療法顯示出顯著增強(qiáng)的抗腫瘤效果，而不增加副作用。

1.抗腫瘤劑，其組合地包含脂質(zhì)體制劑以及組合藥，所述脂質(zhì)體制
劑通過(guò)將奧沙利鉑封裝在脂質(zhì)體內(nèi)而獲得，所述組合藥含有替加氟、吉
莫斯特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質(zhì)體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物
進(jìn)行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質(zhì)體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的聚乙二醇并且所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
2.試劑盒，所述試劑盒包含脂質(zhì)體制劑以及組合藥，所述脂質(zhì)體制
劑含有奧沙利鉑，所述組合藥含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀，其中
所述脂質(zhì)體制劑通過(guò)將奧沙利鉑封裝在脂質(zhì)體內(nèi)而獲得，其中所述脂質(zhì)
體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進(jìn)行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質(zhì)體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的聚乙二醇并且所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
3.如權(quán)利要求1所述的抗腫瘤劑，其中所述脂質(zhì)體制劑通過(guò)靜脈內(nèi)、
腹腔內(nèi)、肌肉內(nèi)或皮下給藥，且含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所
述組合藥經(jīng)口給藥。
4.抗腫瘤效果增強(qiáng)劑，其為在脂質(zhì)體中含有有效量的奧沙利鉑的脂
質(zhì)體制劑，且用于提高治療有效量的組合藥的抗腫瘤活性，所述組合藥
含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質(zhì)體的膜表面用聚乙二
醇或甘油聚合物進(jìn)行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質(zhì)體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的聚乙二醇并且所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
5.脂質(zhì)體制劑以及含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的組合藥用于
生產(chǎn)抗腫瘤劑的用途，所述脂質(zhì)體制劑通過(guò)將奧沙利鉑封裝在脂質(zhì)體內(nèi)
而獲得，其中所述脂質(zhì)體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進(jìn)行修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質(zhì)體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的聚乙二醇并且所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
6.脂質(zhì)體制劑用于生產(chǎn)抗腫瘤效果增強(qiáng)劑的用途，所述脂質(zhì)體制劑
通過(guò)將奧沙利鉑封裝在脂質(zhì)體內(nèi)而獲得，所述抗腫瘤效果增強(qiáng)劑用于提
高治療有效量的組合藥的抗腫瘤活性，所述組合藥含有替加氟、吉莫斯
特和氧嗪酸鉀，其中所述脂質(zhì)體的膜表面用聚乙二醇或甘油聚合物進(jìn)行
修飾，
其中在含有替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀的所述組合藥中，每1摩
爾替加氟，所述吉莫斯特的使用比例為0.4摩爾，并且每1摩爾替加氟，
所述氧嗪酸鉀的使用比例為1摩爾，并且
所述脂質(zhì)體由成分A至C組成：
A：選自氫化的純化蛋黃磷脂酰膽堿、氫化的精制大豆磷脂酰膽堿、
二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二硬脂酰磷脂酰膽堿的至少一種磷脂；
B：膽固醇；以及
C：親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的聚乙二醇并且所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、
磷脂和膽固醇中至少之一或者親脂側(cè)鏈形成共價(jià)鍵的甘油聚合物并且
所述親脂側(cè)鏈選自烷基鏈、磷脂和膽固醇中至少之一。
7.如權(quán)利要求1所述的抗腫瘤劑，其中所述親脂側(cè)鏈選自磷脂和
膽固醇中至少之一。
8.如權(quán)利要求2所述的試劑盒，其中所述親脂側(cè)鏈選自磷脂和膽
固醇中至少之一。
9.如權(quán)利要求4所述的抗腫瘤效果增強(qiáng)劑，其中所述親脂側(cè)鏈選
自磷脂和膽固醇中至少之一。
10.如權(quán)利要求5所述的脂質(zhì)體制劑的用途，其中所述親脂側(cè)鏈
選自磷脂和膽固醇中至少之一。
11.如權(quán)利要求6所述的脂質(zhì)體制劑的用途，其中所述親脂側(cè)鏈
選自磷脂和膽固醇中至少之一。