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多烯紫杉醇的合成方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-02-16
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200610148365.4 
  • 技術(專利)名稱 多烯紫杉醇的合成方法 
  • 項目單位 上海百靈醫藥科技有限公司
  • 發明人 廖立新,沈鑫,詹華杏,林復興,何曉,楊繼東 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 秦嘉徽
  • 發布時間 2022-02-16  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了一種多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法,該方法是以保護的10-去乙?;鶟{果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13側鏈進行縮合制備而成。該方法簡單,反應條件溫和,適合于工業化生產。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種多烯紫杉醇的合成方法,其特征在于該方法是由結構式(2)的10-去乙?;鶟{果赤霉素和結構式(3)的C-13側鏈進行縮合反應而生成;其中結構式(2)為:其中R1為叔丁基二甲基硅烷基、三乙基硅烷基、乙氧基乙基、四氫吡喃基、三氯乙基氧羰基或甲氧甲基;其中結構式(3)為:結構式(3)的C-13側鏈為當C-13側鏈為結構式(4)時,R4為琥珀酰亞胺基;當C-13側鏈為結構式(5)時,R4為H或琥珀酰亞胺基;R2、R3為茴香基或丙酮基;具體路線為:當C-13側鏈為結構式(4)時,反應步驟為:將化合物(2)和化合物(4)縮合制得化合物(5),再經脫除側鏈的保護的反應得到化合物(6),最后將化合物(6)脫除7位和10位的保護,得到多烯紫杉醇;當C-13側鏈為結構式(5)時,反應步驟為:將化合物(2)和化合物(5)縮合制得化合物(7),再經脫除側鏈的保護的反應得到化合物(8),然后將將化合物(8)經反應制得化合物(9),化合物(9)中R4’為對甲苯磺?;蚣淄榛酋;笤俳洏嬓头D制得化合物(6),或者將化合物(8)直接經構型翻轉制得化合物(6),之后將化合物(6)脫除7位和10位的保護得到多烯紫杉醇;2.根據權利要求1所述的合成方法,其特征在于縮合反應是在乙酸乙酯、二氯甲烷或甲苯中實現,反應溫度為0-65℃。
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專利技術附圖

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