1.貝曲西班馬來酸鹽的結晶形式,其X-射線粉末衍射圖具有5.0、9.7、10.1、14.6、
15.3、17.5、18.0、18.7、19.2、19.6、22.0、22.6、23.0、23.7、24.5、26.5、26.9、29.2、29.5、
30.4和35.0°2θ的特征峰位置,其中每個峰位置±0.1°2θ。
2.權利要求1的結晶形式,其具有與圖2或者3中示出的X-射線粉末衍射圖近似的X-射
線粉末衍射圖。
3.權利要求1的結晶形式,其具有213℃的熔點。
4.權利要求1的結晶形式,其具有晶胞,所述晶胞含有貝曲西班和馬來酸的2個獨立的
鹽對,其中所述貝曲西班的亞胺N被質子化并與所述馬來酸抗衡離子形成離子H鍵。
5.權利要求1的結晶形式,其特征在于晶胞結構在100K具有以下晶胞參數:
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α=71.22°,β=86.76°,γ=89.69°和
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6.權利要求1的結晶形式,其特征在于晶胞結構在273K具有以下晶胞參數:
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α=71.14°,β=86.71°,γ=89.31°和
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7.權利要求1的結晶形式,其為無水物。
8.組合物,其包含藥學上可接受的載體和權利要求1的結晶形式。
9.權利要求1的結晶形式或者權利要求8的組合物在制備用于治療受試者中特征為不
期望的血栓形成的病癥的藥物中的用途。
10.權利要求9的用途,其中所述病癥選自急性冠狀動脈綜合征、心肌梗塞、不穩定性心
絞痛、頑固性心絞痛、溶血栓療法后或冠狀動脈血管成形術后發生的阻塞性冠狀動脈血栓、
血栓形成介導的腦血管綜合征、栓塞性中風、血栓形成性中風、血栓栓塞性中風、全身性栓
塞、缺血性發作、靜脈血栓栓塞、非瓣膜性心房顫動、短暫性缺血性發作、靜脈血栓形成、深
部靜脈血栓形成、肺栓塞、凝血病、彌散性血管內凝血、血栓形成血小板減少性紫癜、血栓閉
塞性血管炎、與肝素誘發的血小板減少相關的血栓形成疾病、與體外循環相關的血栓形成
并發癥、與儀器使用相關的血栓形成并發癥和與假體裝置安裝相關的血栓形成并發癥。
11.制備權利要求1的結晶形式的方法,其包括將包含貝曲西班馬來酸鹽的組合物在溶
劑中加熱到至少50℃的溫度,得到溶液,并將所述溶液冷卻至20℃或者低于20℃并高于所
述溶液的冰點,其中所述溶劑包括乙醇和水。
12.權利要求11的方法,其還包括在所述冷卻之前將權利要求1的結晶形式的晶種添加
至所述溶液中。
13.權利要求11的方法,其中將所述組合物加熱到50℃-70℃的溫度。
14.權利要求11的方法,其中將所述溶液冷卻至0℃。