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一種替米沙坦中間體的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-20
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201510390961.2 
  • 技術(專利)名稱 一種替米沙坦中間體的制備方法 
  • 項目單位 威海迪素制藥有限公司
  • 發明人 李新法,崔大鵬 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 韓興
  • 發布時間 2022-01-20  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種替米沙坦中間體2?正丙基?4?甲基?6?(1’?甲基苯并咪唑?2?基)苯并咪唑的制備方法,屬醫藥化工領域。該方法以2?正丙基?4?甲基?6?羧基苯并咪唑和N?甲基鄰苯二胺鹽為原料,在苯磺酸等酸性催化劑和有機溶劑存在下回流分水,發生環合反應,后經處理得到2?正丙基?4?甲基?6?(1'?甲基苯并咪唑?2?基)苯并咪唑產品。該方法工藝簡單,原料易得,溶劑可以回收套用,既降低了生產成本,又使產品質量和收率顯著提高,操作安全、對環境的污染小,適合于大規模工業化生產。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種2- 正丙基-4- 甲基-6-(1’- 甲基苯并咪唑-2- 基) 苯并咪唑的制備方法,其
    特征在于,以2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑與 N- 甲基鄰苯二胺鹽為原料,采用磺
    酸催化的反應體系;反應體系在有機溶劑中回流分水,將環合生成的水隨時去除;有機溶劑
    選自異戊醇、甲苯或二甲苯。
    2.權利要求1 所述制備方法,其特征在于,所述磺酸選自苯磺酸,甲磺酸和對甲苯磺
    酸,2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑與磺酸的摩爾比為1:0.8~1.5。
    3.權利要求1 所述制備方法,其特征在于,所述磺酸選自苯磺酸,甲磺酸和對甲苯磺
    酸,2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑與磺酸的摩爾比為1:1。
    4.權利要求1 所述制備方法,其特征在于,2- 正丙基-4- 甲基-6- 羧基苯并咪唑與有
    機溶劑的重量比為1:2~4。
    5.權利要求1 所述制備方法,其特征在于,反應溫度為120℃ ~150℃,反應時間為8~
    12h。
    6.權利要求1 所述制備方法,其特征在于,反應結束后,向體系中加堿性水溶液調整pH
    至3~5 范圍, 析出固體后過濾。
    7.權利要求6 所述制備方法,其特征在于,所述的堿性水溶液選自氫氧化鈉水溶液或
    氨水溶液。
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專利技術附圖

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