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具蕈毒堿受體拮抗劑和β 腎上腺素受體激動劑活性的二酰胺化合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-02
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201080017581.X 
  • 技術(專利)名稱 具蕈毒堿受體拮抗劑和β 腎上腺素受體激動劑活性的二酰胺化合物 
  • 項目單位 施萬制藥
  • 發明人 阿達姆·休斯,丹尼爾·卞,陳燕,梅麗莎·弗勒里,約翰·R·雅各布森,埃里克·L·斯唐厄蘭,理查德·D·威爾遜,羅斯·嚴 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 李語凝
  • 發布時間 2022-01-02  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種式I化合物;或其醫藥學上可接受的鹽。所述化合物同時具有蕈毒堿受體拮抗劑與β2腎上腺素受體激動劑活性。本發明還涉及包含所述化合物的醫藥組合物、用于制備所述化合物的方法和中間物,以及使用所述化合物作為支氣管擴張劑來治療肺部病癥的方法。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種具有下式的聯苯-2-基氨基甲酸1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-羥基-2-(8-羥基-2-氧代-1,2-
    二氫喹啉-5-基)乙基氨基]甲基}苯基氨甲酰基)-丁基]甲基氨甲酰基}乙基)哌啶-4-基
    酯或其醫藥學上可接受的鹽:

    2.一種醫藥組合物,其包含根據權利要求1所述的化合物或其醫藥學上可接受的鹽;
    及醫藥學上可接受的載劑。
    3.根據權利要求2所述的醫藥組合物,其中所述組合物包含另一治療劑。
    4.根據權利要求3所述的醫藥組合物,其中所述治療劑為類固醇消炎劑或其醫藥學上
    可接受的鹽或溶劑化物。
    5.根據權利要求4所述的醫藥組合物,其中所述類固醇消炎劑為皮質類固醇或其醫藥
    學上可接受的鹽或溶劑化物。
    6.一種根據權利要求1所述的化合物的用途,其用于制造治療肺部病癥的藥物。
    7.根據權利要求6所述的用途,其中所述肺部病癥為慢性阻塞性肺病或哮喘。
    8.一種用于制備根據權利要求1所述的化合物的中間化合物,所述中間化合物具有下
    式:

    其中
    Rx和Ry獨立地選自C1-4烷基、苯基和-C1-4烷基-(苯基);
    Rz選自C1-4烷基、苯基、-C1-4烷基-(苯基)和-O-(C1-4烷基);
    或其鹽。
    9.根據權利要求8所述的化合物,其中Rx和Ry為甲基;且Rz為叔丁基。
    10.一種用于制備根據權利要求1所述的化合物或其醫藥學上可接受的鹽的方法,所述
    方法包含脫除權利要求8或9所述化合物的保護基。
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