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一種氟尿嘧啶注射凍干粉及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-31
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201810248623.9 
  • 技術(專利)名稱 一種氟尿嘧啶注射凍干粉及其制備方法 
  • 項目單位 德州志道醫藥科技有限公司
  • 發明人 蔡玉梅,蔡春梅,姚荷云,陳國華,韓強,李洪水,王雁飛 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 吳文蔚
  • 發布時間 2021-12-31  
  • 01

    項目簡介

    本申請公開了一種氟尿嘧啶注射凍干粉及其制備方法。所述方法包括如下步驟:按照質量比1:(2?3)取膽固醇半琥珀酸酯和膽固醇溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中,得到第一混合溶液,將混合溶液置于圓底容器中,并將溶劑旋轉蒸干成膜;取泊洛沙姆和氯化鉀溶于乙醇和水的混合溶劑中,得到第三混合溶液,將第三混合溶液加入到圓底容器中,并將溶劑旋轉蒸干成膜;取去離子水用NaOH調節pH至7.8?8得到堿性溶液,取5?氟尿嘧啶和吐溫20溶于堿性溶液中得到第二混合溶液,將第二混合溶液加入到圓底容器中,得到囊泡溶液;將得到的囊泡溶液分裝后凍干處理,得到所述氟尿嘧啶注射凍干粉。
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  • 02

    說明書

    1.一種氟尿嘧啶注射凍干粉的制備方法,其特征在于,所述方法包括如下步驟:(1)按照質量比1:(2-3)取膽固醇半琥珀酸酯和膽固醇溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中,得到第一混合溶液,將混合溶液置于圓底容器中,并將溶劑旋轉蒸干成膜;(2)按照質量比1:(2.5-3)取泊洛沙姆和氯化鉀溶于乙醇和水的混合溶劑中,得到第三混合溶液,將第三混合溶液加入到步驟(1)的圓底容器中,并將溶劑旋轉蒸干成膜;(3)取去離子水用NaOH調節pH至7.8-8得到堿性溶液,按照質量比1:(700-900)取5-氟尿嘧啶和吐溫20溶于堿性溶液中得到第二混合溶液,將第二混合溶液加入到步驟(2)的圓底容器中,在40-50℃下超聲30-40min,得到囊泡溶液;其中5-氟尿嘧啶和膽固醇半琥珀酸酯的質量比為1:(500-700);5-氟尿嘧啶和泊洛沙姆的質量比為1:(700-800);(4)將步驟(3)得到的囊泡溶液分裝后凍干處理,得到所述氟尿嘧啶注射凍干粉。2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中二氯甲烷和乙醇的體積比為1:(3-4)。3.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述二氯甲烷和乙醇的混合溶劑的總質量為膽固醇半琥珀酸酯和膽固醇總質量的20-25倍。4.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述堿性溶液的質量為5-氟尿嘧啶和吐溫20總質量的25-30倍。5.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,乙醇和水的混合溶劑中,乙醇和水的質量比為1:(2-3)。6.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,乙醇和水的混合溶劑的總質量為泊洛沙姆和氯化鉀總質量的8-10倍。7.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述凍干處理包括:預凍階段:3個小時內將擱板溫度降至-40℃~-50℃,保溫4~5小時,箱內真空度為8~10pa;一次干燥階段:以每小時14℃~16℃將擱板溫度緩慢升至-8℃~-5℃,保溫4~5小時;再在1-2小時內勻速降溫至-15℃~-25℃,保溫2~3小時;二次干燥階段:以每小時5℃~10℃將擱板溫度升至0℃~5℃,再以每小時10℃~15℃將擱板溫度升至28℃~32℃,繼續保溫4~5小時。8.一種氟尿嘧啶注射凍干粉,其特征在于,所述氟尿嘧啶注射凍干粉由權利要求1~7任意一項所述的制備方法制備得到。
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專利技術附圖

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