本發明屬于生物醫藥材料制備領域，涉及一種包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法。該制備方法通過加入溶劑介導，在室溫條件下快速形成包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒溶液，然后通過二次冷凍干燥得到穩定的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒粉末。最終的凍干粉末僅包括兩種組分：白蛋白和紫杉烷類藥物，顆粒呈規則的球形形貌，且粒徑小于100 nm，具有較高的載藥率和包封率，體外釋放實驗表明具有良好的緩釋效果。本發明提供的紫杉烷類藥物納米顆粒，提高了此類制劑的安全性和順應性。本發明的制備工藝簡單易行，易重復，可控性好，適合工藝化生產，具有很好的應用前景。

1.一種包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特征在于：包括以下
步驟：
1）配制體積質量濃度為20～200 mg/mL的白蛋白水溶液，得到溶液A；
2）以有機化合物作為溶劑配制體積質量濃度為0.5～5 mg/mL的紫杉烷類藥物的溶液，
得到溶液B；
3）將純水和溶液A混合，200～1000 rpm攪拌3～10min，得到溶液C；將溶液B的溶劑以及
溶液B混合，200～1000 rpm攪拌3～10min，得到溶液D；將溶液C和溶液D快速混合，200～
1000 rpm攪拌3～10min，室溫靜置3～20 min，得到溶液E；
4）將溶液E放置于-20～-80 ℃冰箱預凍12 h以上，然后進行第一次冷凍干燥處理，冷
凍干燥機冷阱溫度設置-30～- 50 ℃，真空度要求50 Pa以下，冷凍干燥時間36 h以上，得
到干燥的無定形粉末；
5）將步驟4）中得到的無定形粉末加適量純水復溶，得到溶液F，溶液F通過冷凍高速離
心機離心，0～4 ℃，10000～15000 rpm離心10～30 min，取上清液，得到溶液G；
6）將溶液G放置于-20～-80 ℃冰箱預凍12 h以上，然后進行第二次冷凍干燥處理，冷
凍干燥機冷阱溫度設置-30～- 50 ℃，真空度要求50 Pa以下，冷凍干燥時間18 h以上，得
到包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒；
所述的紫杉烷類藥物的溶劑為正丁醇、甲苯、二甲苯、二甲基亞砜、乙酐、氯苯以及乙二
醇苯醚中的一種或兩種以上。
2.根據權利要求1所述的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特
征在于：所述的白蛋白為人血清白蛋白和/或重組人血清白蛋白。
3.根據權利要求1所述的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特
征在于：所述的紫杉烷類藥物包括紫杉醇和多烯紫杉醇中的一種或者兩種以上。
4.根據權利要求1所述的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特
征在于：所述的溶液E中，純水、溶液A、溶劑和溶液B的體積比為(64～89):1:(0～25):(10～
15)。
5.根據權利要求1所述的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特
征在于：所述的白蛋白納米顆粒大小均一，粒徑為15～100 nm，Zeta電位在-25～-40 mV。
6.根據權利要求1所述的包裹紫杉烷類藥物的白蛋白納米顆粒載體的制備方法，其特
征在于：所述的白蛋白納米顆粒載體對紫杉烷類藥物的載藥率為6～10%，包封率為50～
80%。