本發明涉及新型吲哚衍生物、包含它們的藥用組合物及其在治療或預防由孕酮受體激動劑和拮抗劑介導的疾病和病癥中的用途。這些化合物的臨床用途涉及避孕，治療和/或預防繼發性閉經、功能異常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子宮內膜、卵巢、乳腺、結腸、前列腺的癌和腺癌，或最大限度減少周期性月經出血的副作用。本發明另外的用途包括刺激攝食。

1.一種式(I)的化合物：

式(I)
其中：
X＝S、S(O)或SO₂；
R₁選自氫、C_1-8烷基、C_3-8環烷基、苯基-C_1-4烷基、萘基-C_1-4烷
基、單環-C_5-6雜芳基-C_1-4烷基和雙環-C_9-10雜芳基-C_1-4烷基，其中所
述C_3-8環烷基、苯基-C_1-4烷基、萘基-C_1-4烷基、單環-C_5-6雜芳基-C_1-4
烷基或雙環-C_9-10雜芳基-C_1-4烷基任選被一個或多個獨立選自下列的
取代基取代：鹵素、羥基、C_1-8烷基、OC_1-8烷基、NO₂、CF₃、CN和
CO₂H；其中所述單環-C_5-6雜芳基包含1-4個選自O、N和S的雜原
子，雙環-C_9-10雜芳基包含1-5個選自O、N和S的雜原子；
R₂為任選被一個或多個甲基、羥基或CH₂OH取代的C_1-8烷基或
C_2-8烯基，或R₂為任選被CF₃、CN、NO₂、C_1-8烷基或OC_1-8烷基取
代的苯基或萘基，條件是當R₂為任選取代的C_1-8烷基或C_2-8烯基時，
R₄和R₅不能為鹵素；
R₃為氫、NO₂、鹵素、C_1-8烷基、CN或CF₃；
R₄為鹵素、NO₂或CN；
R₅為鹵素或CF₃；
條件是當R₅為CF₃時，R₄為NO₂或CN，當R₅為鹵素時，R₄為
鹵素；和
其藥學可接受鹽。
2.權利要求1的化合物，其中：
X為S或SO₂，R₁為氫，R₂為苯基，R₃為氫、3-NO₂或4-NO₂，
R₄為F，R₅為Cl。
3.權利要求1的化合物，其中：
X為S，R₁為氫，R₂為2-丙-2-醇或2-異丙烯基，R₃為氫或3-NO₂，
R₄為NO₂或CN，R₅為CF₃。
4.權利要求1的化合物，其中
X為SO₂，R₁為氫，R₂為2-丙-2-醇基團或2-異丙烯基基團，R₃
為氫或3-NO₂基團，R₄為NO₂或CN，R₅為CF₃。
5.權利要求1的化合物，選自
2-(5-硝基-3-苯硫基-6-三氟甲基-1H-吲哚-2-基)-丙-2-醇，
6-氯-5-氟-3-(4-硝基-苯硫基)-2-苯基-1H-吲哚，和
6-氯-5-氟-2-苯基-3-苯硫基-1H-吲哚。
6.一種藥用組合物，所述組合物包含藥學可接受載體和權利要
求1的化合物。
7.治療有效量的權利要求1的化合物在制備用于治療和/或預防
需要其的患者的選自以下疾病的藥物中的用途：繼發性閉經、功能異
常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子
宮內膜、卵巢、乳腺、結腸、前列腺的癌和腺癌。
8.治療有效量的權利要求1的化合物在制備避孕藥中的用途。
9.治療有效量的權利要求6的組合物在制備用于治療和/或預防
需要其的患者的選自以下疾病的藥物中的用途：繼發性閉經、功能異
常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子
宮內膜、卵巢、乳腺、結腸、前列腺的癌和腺癌。
10.治療有效量的權利要求1的化合物與治療有效量的雌激素或
雌激素激動劑在制備聯合避孕藥中的用途。